Ацикловир: указания за употреба, индикации, противопоказания, странични ефекти

Ацикловир е популярен антивирусен медикамент със селективна активност срещу вируси от херпес симплекс от тип 1 и 2, вируси Varicella zoster и Epstein-Barr, както и цитомегаловирус. Антивирусната активност на ацикловир се постига чрез потискане на размножаването на вирусни частици.

Най-често се използва за лечение на херпес и е много ефективен, когато се прилага на мехурчестата фаза на обрива. С по-късна употреба ускорява заздравяването и разрешаването на елементите. Инструкциите за употреба на ацикловир показват, че лекарството има имуностимулиращ ефект.

Фармакологична група: Антивирусни лекарства

Състав, физико-химични свойства, цена

Ацикловир се предлага в четири лекарствени форми: лиофилизат, крем, мехлем, таблетки.

лиофилизат

Крем 5%

Маз 3%

Ацикловирни таблетки

Фармакологично действие

Антивирусната активност на ацикловир се обяснява с неговата способност да инхибира синтеза на вирусна ДНК, т.е. поради подтискане на репликацията на вирусни частици, които са чувствителни към лекарството. Генетичен апарат - нуклеинови киселини ДНК и РНК, са комплексни съединения с включени в тях азотни бази. Всеки индивид има своя собствена последователност от азотни бази.

Азотни основи, когато се комбинират с въглехидрати (дезоксирибоза и рибоза) образуват нуклеозиди. Един от тях, наречен тимидин, се активира в деокситимидина чрез действието на ензима тимидин киназа. Дезокситимидинът е включен във веригата на репликираната ДНК. Ацикловир, който е синтетично вещество, има сходна по структура структура с тимидина. В резултат на това той взаимодейства с ензима тимидин киназа, превръщайки се в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловир трифосфат е способен да се интегрира във веригата на репликираната ДНК и да причини увреждане. Паралелно с това се наблюдава инхибиране на вирусна ДНК полимераза, нарушава се синтеза на вирусна ДНК и вирусната частица не се размножава.

Клинично, ефектът на ацикловир се проявява чрез спиране на разпространението на кожен херпесен обрив и заздравяване на съществуващи везикули, намаляване на болката и сърбежа и премахване на общата интоксикация, ако има такава. Лечението с ацикловир предотвратява усложненията на херпесната инфекция на вътрешните органи.

Ацикловир, в допълнение към антивирусния ефект, укрепва имунната система. Лекарството проявява своите качества както локално, така и по цялото тяло по време на вътрешно приложение или интравенозно приложение, без да уврежда човешките клетки, т.е. целенасочено засяга само генетичния материал на вирусите.

Фармакокинетика

Лиофилизат и таблетки

Когато се приема вътрешно, бионаличността на лекарството е около 15-30%. Активно се разпределя в течности и тъкани на човешкото тяло. Свързан с плазмените протеини при 9-33%. Ацикловир се метаболизира в черния дроб. Пероралният полуживот е около 3 часа и около 2.5 часа при използване на i / v. Екскретира се в урината и в малки количества през червата с изпражнения.

Мехлем и крем

Лекарството бързо прониква в епитела на роговицата, създавайки необходимата терапевтична концентрация на ацикловир в вътреочната течност и бързо се абсорбира в засегнатата кожа, когато се прилага външно. При тези методи на употреба създадената концентрация на лекарството в кръвта не е изследвана. Малка част от ацикловир се открива в урината.

Показания за употреба

Крем - кожни инфекции, провокирани от вирусите Varicella zoster и Herpes simplex (зостер, херпесна кожа, варицела).
Мехлем - херпетен кератит и други увреждания на очите, причинени от херпес симплекс 1 или 2 тона.

Вирусни инфекции на лигавицата и кожата (Herpes simplex virus 1 и 2 тона), първични и вторични, включително генитални херпеси;
Предотвратяване на обостряния на рецидивиращи вирусни инфекции (херпес симплекс 1 и 2 тона) при нормално състояние на имунитет и при хора и имунодефицит;
Като лекарство за комплексно лечение в групи пациенти с тежък имунодефицит и хора след трансплантация на костен мозък;
Терапия за остри и рецидивиращи заболявания, причинени от Varicella zoster и Herpes zoster).

Вирусни инфекции, чийто етиологичен фактор са Херпес симплекс 1 и 2 т. Вируси и Varicella zoster;
Предотвратяване на заболявания, причинени от тези вируси;
Тежка имунна недостатъчност (като комплексно лекарствено средство);
Лечение на пациенти след трансплантация на костен мозък (профилактика на цитомегаловирусна инфекция).

Противопоказания

Период на кърмене;
Свръхчувствителност към компонентите на ацикловир или валацикловир;
Деца до 3 години (хапчета).

Хапчетата и лиофилизатът се предписват с повишено внимание:

по време на бременност;
за лечение на възрастни хора;
бъбречна дисфункция;
при наличие на анамнеза за различни неврологични реакции в отговор на приема на цитотоксични лекарства.

Пие ли ацикловир при настинки и грип?

Ацикловир е мощен антивирусен препарат, чиято цел е да потиска активността на различни вируси. Ацикловир се предписва и при настинки и грип, въпреки че способността на лекарството да противодейства на АРВИ, грип и простуда е мълчалива. Разбирането как Ацикловир може да бъде полезно при настинки и грип ще допринесе за изясняване на лекуващия лекар. Едва след неговата препоръка можете да си купите подобен наркотик в аптеката и да го използвате в терапията, особено за деца.

Характеристики на лекарството

При прилагането на Ацикловир с остри респираторни вирусни инфекции и настинки, и това е вярно, има смисъл, ако болестта трае повече от 5 дни и съществува риск от херпес. Въпреки това, решението за назначаването на това лекарство винаги остава за лекаря. Не трябва да приемате лекарството сами за студ, а още повече да го давате на децата. В крайна сметка, погрешната му доза или наличието на противопоказания за пациента само ще влоши състоянието на пациента със студ.

Основата на лекарството е активното вещество със същото име (ацикловир). Това е пълният аналог на специалния компонент на ДНК, отговорен за трансфера на генетична информация. Именно това активно вещество на лекарството има свойствата да прекъсне самосъздаването на вируса. В човешкото тяло, под въздействието на ензими, синтезирани директно от вируса, ацикловирът се активира и, влизайки в засегнатите клетки, се вкарва в ДНК на вируса, като по този начин спира възможността за последващото му размножаване. Така че прогресията на заболяването не се наблюдава.

Що се отнася до здравите клетки на тялото, Ацикловир не ги засяга, а напротив, повишава тяхната устойчивост към вируса. След абсорбция, активното вещество се екскретира през бъбреците за 24 часа. Ацикловир може да се използва в няколко форми наведнъж, за да се повиши ефективността на терапията. Така че, като Acyclovir капсули за настинки на устните или варицела може да се комбинира с използването на външни форми на лекарството.

Показания за употреба

Като правило, ацикловир може да се предписва за такива заболявания:

с остър херпес;
срещу цитомегаловирус;
с керемиди;
при лечение на варицела.

В допълнение, ацикловир често е част от комплексна терапия за тежка имунна недостатъчност (HIV или след трансплантация на костен мозък). Както вече споменахме, рядко се предписва ацикловир за грип и остри респираторни вирусни инфекции (настинки) поради незначителния терапевтичен ефект. Често лекарството се предписва, ако по-рано херпес е присъствал в историята, за да се избегне неговото повторение поради студ. Херпесът се активира лесно с отслабен имунитет и на фона на заболявания на настинка имунният отговор винаги се понижава.

Форми на освобождаване

Фармакологичното средство за ацикловир се предлага в следните форми:

3% мазило за очи;
инжекционен прах;
таблетки (200, 400, 800 mg);
Външна употреба на 5% крем;
5% маз за външна употреба.

Инжекциите с ацикловир се използват само в болницата, за лечение на сериозни вирусни заболявания. Кремът на мазта е различен от чисто основата на лекарството, но техният терапевтичен ефект е напълно подобен. По този начин, ацикловир маз е малко по-дълго абсорбира, като по този начин се гарантира постепенното разпределение на активното вещество.

Що се отнася до крема, той се абсорбира почти мигновено, без да оставя мазен остатък. Съответно, прилагането на мехлем ще бъде подходящо за открити части на тялото, например, лицето или дланите, но Ацикловирният крем ще бъде незаменим за части от кожата, които влизат в контакт с дрехи. Що се отнася до маз за очи, може да се каже, че той се справя добре с кератит, който провокира херпесния вирус.

Използване на лекарства

Инструкциите към Ацикловир дават пълна информация относно правилата за неговото използване, но лекарят, ако е необходимо, може да промени дозата и да увеличи периода на приемане. Ако ацикловир таблетки се предписват на деца с настинка, тогава тяхната доза трябва да се спазва особено стриктно, защото сериозните последици вероятно се дължат на предозиране на лекарството.

Дозата на Ацикловир ще зависи от формата на заболяването и от неговото усложнение. Така, по време на лечението на кожни лезии (често лигавица или една или друга устна), предизвикани от типичен херпес, на всички групи пациенти се предписва доза от 200 mg 5 пъти на ден, с 8-часова почивка за сън. Продължителност на курса - 5 дни. Ако целта е да се вземат средства за предотвратяване на такава инфекция с грип, дихателни заболявания (студ), тогава те пият по 200 mg Ацикловир четири пъти на ден.

Противопоказания и странични ефекти

Неправилното самолечение или неправилната употреба на Ацикловир може да доведе до много странични ефекти. Ето защо, преди да започнете да приемате лекарството, дори и за предпазване от настинки, силно се препоръчва да се проучи подробно списъкът на противопоказанията, даден от анотацията към лекарството. Затова си струва да се въздържате да приемате Ацикловир на индивиди:

с дехидратация;
свръхчувствителност към лекарството;
Проблеми с НС (лекарството може да доведе до енцефалит и кома);
с бъбречни патологии (лекарството може да причини бъбречна недостатъчност);
възрастните хора, тъй като те имат повишен риск от бъбречна недостатъчност.

Освен това, ацикловир не се препоръчва за бъдещи майки и жени по време на кърмене. Лекарството може да се прилага на бременни жени само в случаите, когато отрицателният ефект върху плода е значително по-малък от положителния терапевтичен ефект за бъдещата майка. Но по време на периода на хранене, активното вещество на лекарството неизменно се появява в кърмата, следователно, по време на приемането на Ацикловир, детето трябва да се прехвърли на хранителни формули.

При правилна употреба на Ацикловир, без да се нарушава посочената от лекаря доза, най-често не се наблюдават странични ефекти. Въпреки това, когато се отклоняват от инструкциите, са възможни следните явления:

сърбеж;
подуване;
повръщане;
диария;
летаргия;
гадене;
метеоризъм;
сънливост;
тремор на ръцете;
стомашна болка;
главоболие;
загуба на апетит;
виене на свят;
зрителни увреждания;
проблеми със съня;
кожни обриви;
фебрилни явления.

Тъй като ацикловир може да бъде провокатор на бъбречна недостатъчност, приемът му, дори и при профилактика на простудите, трябва винаги да бъде придружен от обилно пиене. С тревожните симптоми след приема на Ацикловир, трябва да се консултирате със специалист възможно най-скоро. Тази препоръка е особено важна за деца и хора с тежки хронични заболявания, чийто курс може да бъде повлиян от взетите лекарства.

Дали да използвате Ацикловир при настинки и настинки

Вече беше споменато, че Ацикловир е практически неефективен срещу грип и студ, когато се появят техните първоначални симптоми. Ето защо е безполезно да се пие лекарството, тъй като не издържа на вирусите на респираторни инфекции и настинки. По-добре е да се позволи на тялото да преодолее самото заболяване. Но Ацикловир за остри респираторни вирусни инфекции при деца и възрастни ще бъде полезен за 5-6 дни от настинка, когато има риск от различни усложнения.

Така че Ацикловир ще бъде много полезен за предотвратяване на настинки и АРВИ. Въпреки това, дори и при такива обстоятелства, не си струва да го приемате за дълъг период от време, тъй като вирусите могат да се адаптират към инструмента и той ще спре да помага. Що се отнася до лечението на настинки и настинки, по-добре е да се използват други, по-ефективни лекарства. И когато се предписва Ацикловир като лекар в случай на настинка, е необходимо да се уточни какво е лекарството.

източници:

Видал: https://www.vidal.ru/drugs/aciclovir__4107
GRLS: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=1c2f1271-35fa-497d-b17d-07060cf7e6d7t=

Открихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter

Антивирусно средство Ацикловир - инструкции за употреба при кожни заболявания

Ацикловир е съвременно антивирусно лекарство. Поради разнообразието от форми на освобождаване лекарството се използва широко за лечение на кожни заболявания. Много дами държат в хладилник тръба на този доказан продукт. Знаете ли всичките му черти?

Лечението е незаменима при лечението на няколко високоактивни вида вируси. Дерматолозите често предписват Ацикловир за херпесни акне, варицела, херпес зостер и други дерматологични заболявания. Прочетете инструкциите за употреба на ефективно лекарство.

Обща информация за лекарството и неговите аналози

Ацикловир е синтетичен аналог на тимидин нуклеозид. Характеристики на въздействието:

активно натрупване в клетки, засегнати от вируса;
блокира синтеза на вирусна ДНК.

Засегнати от вируси:

Херпес 1 и тип 2;
Епщайн-Бар вирус;
Цитомегаловирус (по-слаб).

Формуляр за съобщение:

крем за външна употреба от 5%;
ацикловирни таблетки 200 mg, 400 mg;
очна маз 3%;
мехлем за външна употреба от 5%;
лиофилизат за приготвяне на инжекционни разтвори.

Как действа лекарството:

лекарството се абсорбира бързо в кръвта, лимфата, прониква в много тъкани и органи;
Бионаличността е до 30%. Лекарството се натрупва в концентрация, достатъчна за активно потискане на вирусна инфекция;
средство лесно преминава през плацентарната бариера, преминава в кърмата;
повече от 80% от активното вещество в непроменено състояние се екскретира чрез бъбреците.

Ацикловир: цена

Прогнозна цена в зависимост от формата на издаване и производителя:

200 mg таблетки - 45 рубли;
400 mg таблетки - 170 рубли;
крем 5% - 10 рубли;
очна маз (5 g) - 70 рубли;
Ацикловир маз 5% - 28 рубли.

Аналози на ацикловир

Ацикловир Белупо;
Ацикловир Форте;
Ацикловир Acre;
Ацикловир Акос;
gerpevir;
Vivoraks;
Gerpesin;
Provirsan;
Zovirax;
Tsiklovir;
Supravitan.

Как да премахнете белези и следи от изгаряне върху кожата? Научете популярни рецепти и съвременни методи.

На методите за лечение на хиперхидроза у дома народни средства, прочетете тази страница.

Показания и противопоказания

Лекарството е подходящо за борба с няколко вида вирусни инфекции. Самопредаването е забранено. Неправилната употреба може да предизвика странични ефекти или да доведе до задълбочаване на заболяването.

свидетелство

Ацикловир се препоръчва при следните заболявания:

инфекциозни лезии на кожата и лигавиците, причинени от херпесен вирус - орален и генитален херпес;
Инфекция с ХИВ в ранните му стадии;
първична и вторична инфекция при вирусни заболявания - херпес зостер, варицела. (Прочетете за деца за варицела тук; за възрастни с варицела - в тази статия).

Лекарството се използва за предотвратяване на:

първична инфекция и рецидив при имунокомпрометирани пациенти;
обостряне на хронични инфекции при пациенти с добър имунитет.

Важно е! По време на лечението с Ацикловир, използвайте достатъчно течност, за да може лекарството да бъде елиминирано от бъбреците. Препоръчва се да се контролира количеството креатинин в кръвната плазма, като се изяснява концентрацията на кръвната урея.

Противопоказания

Антивирусната терапия не се препоръчва за:

кърмене;
деца до три години;
тежка бъбречна недостатъчност.

Възможни нежелани реакции

Преди да започнете курса, уведомете Вашия лекар за Вашите заболявания. При някои пациенти ацикловир може да предизвика нежелани реакции.

сънливост, умора;
диария, повръщане, гадене;
главоболие;
тремор;
прекомерно вълнение;
еритропения, левкопения;
уртикария, сърбеж, кожен обрив;
мускулни болки;
треска.

Инструкции за употреба при кожни заболявания

За всеки тип заболяване се препоръчват негови собствени схеми и форма на освобождаване на лекарството. Кратък преглед на лечението на някои вирусни инфекции ще помогне да се разберат основните точки на терапията.

Ацикловир за херпес

препоръчителният курс е 5 дни;
честотата на приемане на хапчета - 5 пъти през деня;
при първична инфекция, дозата е по-висока, отколкото при лечението на пристъпи;
за профилактика е необходима 1 таблетка 4 пъти дневно;
половината от дозата за възрастни се препоръчва за деца;
с херпес на устните, засегнатите области се намазват с маз на всеки четири часа 5 пъти на ден.

Пилешки варицела

дневната доза от таблетките е разделена на 4 дози;
дозата се изчислява на базата на количеството лекарство на 1 kg телесно тегло на детето;
продължителността на употребата на таблетките Ацикловир - 5 дни;
препоръчва лечение на обриви маз 5%. Пъпките се смазват 5-6 пъти през деня. През нощта не се препоръчва употребата на мехлем;
възрастни с Ацикловир за варицела се предписват по-често от деца. Причината е по-тежко протичане на заболяването, отколкото при бебета;
С варицела при деца, е възможно да се направи без мощни лекарства, като ацикловир и неговите аналози.

За акне

Някои момичета, които виждат обрив, веднага вземат Ацикловир. С херпес рани (пъпки с тъмно жълта течност вътре), покрити с кора, този инструмент наистина помага.

Ако нямате херпес, употребата на мехлем не само е безполезна, но в някои случаи може да навреди. Антивирусната активност е активна по отношение на някои видове вирусна инфекция, а в други случаи не трябва да се използва.

Диагнозата се определя от дерматолог. Той ще назначи необходимата доза и честота на приложение. Комбинация от форма на хапче и крем за външна употреба на концентрация от 5% ще ви помогне да се отървете от лезиите.

Преди да приложите лекарството в засегнатата област, внимателно избършете тази област с почистващо средство. На всеки 3-4 часа смажете пъпка.

Открийте ефективни народни средства за кожни алергии при възрастни и деца.

Как да си направим маска за лице от яйчен белтък? Най-добрите рецепти са описани на този адрес.

Отидете тук http://vseokozhe.com/bolezni/natoptyshi/domashnie-metody.html и прочетете интересна статия за това как да се отървете от мазолите на краката си.

Деца от ацикловир

Някои млади майки се страхуват да дадат това лекарство на бебета, като погрешно го считат за антибиотик. Всъщност той е ефективен антивирусен агент.

при лека форма на заболяването лекарят ще предпише мехлем. Инструментът се поставя на място в засегнатите райони;
за неусложнена варицела, ограничете се до зелено. Не "зареждайте" тялото на бебето с мощни лекарства;
по-тежките форми на вирусни инфекции могат успешно да се комбинират с локални средства и таблетки;
страничните ефекти са най-често причинени от хапчета. Мехлем Ацикловир на практика не се абсорбира в кръвта, няма вредни ефекти;
Дозировката се избира индивидуално. Вземете предвид теглото на бебето, състоянието на имунната система;
200 mg таблетки, предписани на деца от три години. Обичайната честота на приемане - 5 пъти на ден.

Общи препоръки

Използването на лекарството ще бъде от полза, ако следвате някои правила:

използвайте крем, мехлем или хапчета само, както е предписано от лекар;
неразрешеното използване на високоактивни лекарства може да предизвика негативни реакции (вж. списъка на страничните ефекти);
уверете се, че сте направили кръвен тест, за да определите и контролирате нивото на креатинин и урея;
по време на бременност, използвайте антивирусно лекарство само с разрешение на лекар. Препоръчително е да се въздържате от употреба на лекарството, ако лекарят не вижда основателна причина за предписване на Ацикловир;
спазвайте препоръчителната доза и честотата на приложение;
Преди да започнете курса, трябва да знаете точното тегло на детето, в противен случай лекарят няма да може да определи оптималната доза;
ефектът на активния компонент върху тялото на бебетата не е проучен, лекарството на тази възраст не е предписано. Ако "опитни" майки препоръчват този инструмент за трохите, се откажете от неразрешеното използване. Така запазвате здравето на бебето;
Използвайте този антивирусен агент внимателно, когато шофирате превозни средства, участвайки в потенциално опасни дейности. Някои пациенти развиват прекомерна възбуда, страдат от главоболие, намаляване на концентрацията, което може да доведе до неприятни последствия;
след 60 години полуживотът се увеличава. Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат редовно тествани за наблюдение на бъбречната функция. Необходими са периодични кръвни изследвания;
в случай на генитален херпес, откажете се от полов акт. Ацикловир не предотвратява инфекцията на сексуалния партньор, дори и при липса на прояви на заболяването. Още по-опасно е асимптоматичната форма на заболяването без очевидни признаци и кожни обриви;
в аптечната мрежа има много аналози на Ацикловир. Проверете с дерматолога и фармацевта активното вещество, изберете лекарството, което е подходящо за цената. Разликата в цените между някои аналози с едно и също активно вещество достига два до три пъти. Обърнете внимание на това.

Сега знаете как действа ефективният антивирусен медикамент Acyclovir. Инструкции за употреба ще ви помогнат да разберете как да използвате при различни заболявания, дозировка, индикации и противопоказания.

Следващ видеоклип. Научете още няколко съвета как да приемате Ацикловир:

Ефективно антивирусно средство - Ацикловир таблетки 200 мг за деца: инструкции за употреба

Ацикловир е един от най-ефективните и евтини антивирусни средства за лечение на различни видове вируси при деца.

Как да приемате Ацикловир таблетки 200 mg за деца с херпес и варицела, каква доза за деца от различни възрасти е посочена в инструкциите за употреба и какво казват родителите за лекарството? Нека го разберем!

структура

Активната съставка на лекарството е ацикловир. Това е синтетичен аналог на дезоксигуанидин - един от структурните компоненти на ДНК, принадлежащи към групата на пуриновите нуклеозиди.

В допълнение към това, той включва допълнителни компоненти:

силициев диоксид (аеросил);

Повидон (синтетичен полимер).

Осъществява се под формата на таблетки, добре разтворими във вода.

свидетелство

Лекарството се предписва за лечение на инфекции, причинени от вирусите Varicella zoster и Herpes simplex:

херпес (лабиален и генитален);

Родители забележка: как да се определи скарлатина при дете? Попитайте лекаря!

Един информативен преглед ще разкаже за основните симптоми на болестта за проявите на рубеола при деца.

И в тази статия в подробности за това, което симптомите и методите за лечение на стафилокок при деца.

Противопоказания

Не е предназначен за пациенти с индивидуална непоносимост към Ацикловир или към други помощни компоненти на инструмента.

Как действа лекарството

Ацикловир се отнася до препарати от групата "молекулна мишена", т.е. тези, които действат директно върху вирусния геном, без да засягат клетките-гостоприемници.

Активният компонент прониква във вирус-инфектирани клетки, реагирайки с тимидин киназа. Това е вещество, което инфектираните клетки произвеждат и което не е здравословно.

При взаимодействие с тимидин киназа се образува ацикловир трифосфат - вещество, което може активно да инхибира (абсорбира) ДНК на вируса.

Реакцията на синтеза на това вещество разрушава ДНК веригата на вируса, като спира неговия по-нататъшен синтез. В същото време, това не влияе върху репликацията на здрави клетки.

доза

Според официалните инструкции за употребата на Ацикловир таблетки за деца, за лечение на варицела и инфекции, причинени от Херпес симплекс, лекарството се предписва в размер на 200 mg (1 таблетка) 4 пъти на ден.

Деца от 3 до 6 години, лекарството се предписва при максимална дневна доза от 400 mg на ден, половин таблетка 4 пъти на ден. Деца под 3-годишна възраст не се предписват.

При лечение на инфекции на варицела и херпес при възрастни (включително генитален херпес), лекарството се предписва в същата доза.

Еднократна доза от лекарството може да бъде увеличена с отслабена имунна система или слаба абсорбируемост през лигавиците на стомашно-чревния тракт.

Начин на приложение и специални инструкции

Препоръчва се терапията да започне при първите прояви на симптомите на варицела или херпес зостер.

Лекарството се използва вътрешно, притиснато с малко количество преварена вода. За по-лесно преглъщане, таблетката може да се раздели на няколко части.

С особено внимание, Ацикловир се предписва на деца с бъбречна недостатъчност. Необходимо е непрекъснато проследяване на концентрацията на активното вещество на лекарството в организма, тъй като тя кристализира в бъбречните тубули, нарушавайки функциите им.

Бременните и кърмещите жени се предписват на лекарството, ако ползите от неговата употреба надхвърлят риска от усложнения за майката и плода.

Доказано е, че активното вещество е в състояние да проникне през плацентарната бариера и да се концентрира в кърмата.

Взаимодействие с други вещества

Едновременното използване на тези таблетки с лекарства, съдържащи пробенецид, забавя екскрецията на продуктите от неговото разпадане от организма.

При лечение на херпесни инфекции при пациенти с отслабена имунна система може да настъпи устойчивост на вирусна ДНК към ацикловир. В този случай той се заменя с друго лекарство.

Предозиране и странични ефекти

Статистическите проучвания показват, че лекарството е сравнително добре толерирано от възрастни и деца.

Възможни са нежелани реакции при пациенти с нарушена бъбречна функция:

гадене;

В изключителни случаи, коремна болка, гърчове, кома.

Леко предозиране на лекарството не предизвиква негативни ефекти.

С значително предозиране на средства възможно възбуда (тежка нервна превъзбуда), гърчове, кома.

Можете да научите за симптомите на отит в бебето и характеристиките на лечението на опасно заболяване от следващата публикация.

В тази статия прочетете цялата истина за симптомите и съвременните методи за лечение на остър фарингит при деца.

Средни цени в Руската федерация

Ацикловир е едно от най-бюджетните средства за лечение на херпесни инфекции.

Цената на опаковката за 20 таблетки (2 блистера по 10 бр. Всяка) варира от 25 до 55 рубли, в зависимост от производителя.

Условия за съхранение и отпуск, срок на годност

Лекарството може да бъде закупено във всяка аптечна мрежа без рецепта. Лекарството не изисква специални условия на съхранение, но когато се намокри, губи терапевтичните си функции.

Отзиви

Екатерина, Москва: „Аз лекувах Ацикловир за херпес на устните на десетгодишна дъщеря. И лекарят ни предписва скъп мехлем, но не е намерен в аптеките, фармацевтът посъветва тези хапчета.

Седмица по-късно инфекцията ни остави. Евтини и ядосани.

Александър, Киров: „Ацикловир„ живее ”в комплекта ми за първа помощ от няколко години - винаги лекувам херпес. Но напоследък той става по-зле помага, може би заради пристрастяването.

Ако преди обривът по устната отне 3-5 дни, сега трябва да чакате по-дълго. Вероятно е необходимо това лекарство да се замени с нещо друго. "

Людмила, Нижни Новгород: “Без причина, синът ми вдигна херпес зостер. Педиатърът е предписвал ацикловир с външни препарати. Ние сме доволни от ефекта: след няколко дни обривът започна да изчезва. "

Олга, Уфа: “Дъщеря ми донесе варицела от градината. Успешно я излекува с Ацикловир в продължение на 5 дни. Цялото семейство взе хапчетата и инфекцията не ни засегна.

Александър, Самара: “Може би това помага на някого, но херпесът ми не е преодолял тези хапчета. Отне им 4 дни, през което време инфекцията само нараства. Трябваше да купя скъп антибиотик.

ацикловир

10 бр. - Контурни опаковки (2) - картонени опаковки.

Антивирусното лекарство е синтетичен аналог на ацикличния пуринов нуклеозид, който има силно селективен ефект върху херпесните вируси. В заразените с вируси клетки, под действието на вирусна тимидин киназа, се наблюдава фосфорилиране и по-нататъшно последователно превръщане на ацикловир в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловирфосфатът се включва в вирусната ДНК верига и блокира неговия синтез чрез конкурентно инхибиране на вирусна ДНК полимераза.

In vitro ацикловир е ефективен срещу херпес симплекс вирус - Херпес симплекс тип 1 и 2; срещу вирус на варицела зостер, който причинява варицела и херпес зостер; по-високи концентрации са необходими за инхибиране на вируса на Epstein-Barr. Умерено активен срещу цитомегаловирус.

In vivo, ацикловир е терапевтично и профилактично ефективен, на първо място, при вирусни инфекции, причинени от Herpes simplex virus 1 и 2 типове. Предотвратява образуването на нови елементи на обрива, намалява вероятността от разпространение на кожата и висцерални усложнения, ускорява образуването на кора, намалява болката в острата фаза на херпес зостер.

След поглъщане, бионаличността е 15–30%, докато се създават дозозависими концентрации, които са достатъчни за ефективно лечение на вирусни заболявания. Храната няма значителен ефект върху абсорбцията на ацикловир. Ацикловир прониква добре в много органи, тъкани и телесни течности. Свързването с плазмените протеини е 9-33% и не зависи от концентрацията му в плазмата. Концентрацията в цереброспиналната течност е около 50% от концентрацията му в плазмата. Ацикловир прониква в кръвно-мозъчната и плацентарната бариера, натрупва се в кърмата. След поглъщане на 1 g / ден, концентрацията на ацикловир в майчиното мляко е 60-410% от концентрацията му в плазмата (ацикловир влиза в тялото на дете с майчино мляко при доза 0,3 mg / kg / ден).

C_макс лекарство в кръвната плазма след перорално приложение на 200 mg 5 пъти / ден - 0.7 µg / ml, C_мин- 0.4 ug / ml; време, за да достигне C_макс в плазмата - 1,5-2 ч. Метаболизира се в черния дроб с образуване на фармакологично неактивно съединение 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Екскретира се чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция: около 84% се екскретират от бъбреците непроменени, 14% под формата на метаболит. Бъбречният клирънс на ацикловир е 75-80% от общия плазмен клирънс_1/2 при възрастни с нормална бъбречна функция е 2-3 часа. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, Т_1/2 - 20 h, при хемодиализа - 5,7 h, докато концентрацията на ацикловир в плазмата намалява до 60% от първоначалната стойност. По-малко от 2% ацикловир се екскретира през червата.

- лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируси на Herpes simplex тип 1 и 2, както първични, така и вторични, включително генитален херпес;

- предотвратяване на обостряния на повтарящи се инфекции, причинени от Herpes simplex тип 1 и 2 при пациенти с нормален имунен статус;

- превенция на първични и повтарящи се инфекции, причинени от вируси на Herpes simplex тип 1 и 2 при пациенти с имунен дефицит;

- като част от комплексната терапия на пациенти с тежка имунна недостатъчност: при HIV инфекция (СПИН стадий, ранни клинични прояви и подробна клинична картина) и при пациенти, които са преминали през трансплантация на костен мозък;

- лечение на първични и рецидивиращи инфекции, причинени от вируса на варицела зостер (варицела, както и херпес зостер - херпес зостер).

- възраст на децата до 3 години (за тази лекарствена форма).

С грижа: бременност; възрастни хора и пациенти, приемащи големи дози ацикловир, особено на фона на дехидратация; нарушена бъбречна функция; неврологични нарушения или неврологични реакции при употребата на цитотоксични лекарства (включително история).

Ацикловир се приема по време на или веднага след хранене и се измива с много вода. Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването.

Лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от херпес симплекс тип 1 и 2

Ацикловир се предписва по 200 mg 5 пъти на ден в продължение на 5 дни с 4-часови интервали през деня и с 8-часов интервал за през нощта. В по-тежки случаи на заболяването, курсът на лечение може да бъде удължен от лекарско предписание до 10 дни. Като част от комплексна терапия за тежки имунодефицити, вкл. с развита клинична картина на HIV инфекцията, включително ранни клинични прояви на HIV инфекция и стадия на СПИН; след трансплантация на костен мозък или при нарушение на чревната абсорбция, се предписват 400 mg 5 пъти на ден.

Лечението трябва да започне възможно най-скоро след началото на инфекцията; с рецидиви, ацикловир се предписва по време на продромалния период или когато се появят първите елементи на обрива.

Профилактика на рецидив на инфекции, причинени от Herpes simplex тип 1 и 2 при пациенти с нормален имунен статус

Препоръчителната доза е 200 mg 4 пъти на ден (на всеки 6 часа) или 400 mg 2 пъти на ден (на всеки 12 часа). В някои случаи са ефективни по-ниски дози - 200 mg 3 пъти на ден (на всеки 8 часа) или 2 пъти на ден (на всеки 12 часа).

Профилактика на инфекции, причинени от Herpes simplex тип 1 и 2 при имунокомпрометирани пациенти.

Препоръчителната доза е 200 mg 4 пъти на ден (на всеки 6 часа). В случай на изразена имунна недостатъчност (например след трансплантация на костен мозък) или при нарушение на чревната абсорбция, дозата се увеличава до 400 mg 5 пъти / ден. Продължителността на профилактичния курс на лечение се определя от продължителността на риска от инфекция.

Лечение на инфекции, причинени от вируса Varicella zoster (варицела)

Назначават се 800 mg 5 пъти на ден на всеки 4 часа през деня и с 8-часов интервал за една нощ. Продължителността на лечението е 7-10 дни.

Присвоявайте 20 mg / kg 4 пъти на ден за 5 дни (максимална единична доза от 800 mg), за деца от 3 до 6 години: 400 mg 4 пъти / ден, по-възрастни от 6 години: 800 mg 4 пъти / ден в рамките на 5 дни.

Лечението трябва да започне, когато се появят най-ранните признаци или симптоми на варицела.

Лечение на херпес зостер (херпес зостер) инфекции

Назначават се 800 mg 4 пъти на ден на всеки 6 часа в продължение на 5 дни. Деца на възраст над 3 години, лекарството се предписва в същата доза като възрастните.

Лечение и профилактика на инфекции, причинени от Herpessimplex тип 1 и 2, педиатрични пациенти с имунен дефицит и нормален имунен статус.

Деца от 3 до 6 години - 400 mg / ден; над 6 годишна възраст - 800 mg 4 пъти на ден. По-точна доза се определя в размер на 20 mg / kg телесно тегло, но не повече от 800 mg / ден. Курсът на лечение е 5 дни. Данните за предотвратяване на рецидив на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс и лечението на херпес зостер при деца с нормални параметри на имунитет, липсват.

За лечение на деца на възраст над 3 години, 800 mg ацикловир се предписва 4 пъти на ден на всеки 6 часа (както и за лечение на възрастни с имунен дефицит).

В напреднала възраст се наблюдава намаляване на клирънса на ацикловир в тялото паралелно с намаляване на клирънса на креатинина. приемането на големи дози от лекарството вътре, трябва да получи достатъчно количество течност. В случай на бъбречна недостатъчност е необходимо да се реши въпросът за намаляване на дозата на лекарството.

Трябва да се внимава, когато се предписва ацикловир на пациенти с бъбречна недостатъчност. При такива пациенти приемането на лекарството през устата в препоръчителни дози за лечение и профилактика на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс, не води до натрупване на лекарството до концентрации, надвишаващи установените безопасни нива. Въпреки това, при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min), дозата на ацикловир трябва да се намали до 200 mg 2 пъти на ден при 12-часови интервали.

При лечение на инфекции, причинени от вируса Varicella zoster, Херпес зостер, както и при лечение на пациенти с тежък имунен дефицит, препоръчителните дози са:

- терминална бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min) - 800 mg 2 пъти / ден на всеки 12 часа;

- тежка бъбречна недостатъчност (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3 пъти на ден на всеки 8 часа.

ацикловир

Производител: АД "Tatkhimpharmpreparaty" Русия

ATC код: J05AB01

Форма на продукта: Твърди дозирани форми. Таблетки.

Общи характеристики. Съставки:

Активна съставка: ацикловир - 200 mg.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 130,1 mg, колоиден силициев диоксид (аеросил) - 2,0 mg, повидон (поливинилпиролидон с ниско молекулно тегло) - 4,9 mg, картофено нишесте - 69,5 mg, магнезиев стеарат - 3,5 mg.

Таблетки от бял цвят, кръгли, плоскоцилиндрични с фасети и рискови.

Фармакологични свойства:

Антивирусно лекарство, синтетичен аналог на ацикличен пуринов нуклеозид, който има силно селективен ефект върху херпесните вируси. Във вирусно инфектираните клетки, под действието на вирусна тимидин киназа, се провеждат редица последователни реакции на трансформация на ацикловир в моно-, ди- и ацикловир трифосфат. Ацикловирфосфатът се включва в вирусната ДНК верига и блокира неговия синтез чрез конкурентно инхибиране на вирусна ДНК полимераза.

In vitro, ацикловир е ефективен срещу вирус на херпес симплекс - херпес симплекс тип 1 и 2, срещу вируса на варицела зостер; по-високи концентрации са необходими за инхибиране на вируса на Epstein-Barr. In vitro, ацикловир е терапевтично и профилактично ефективен предимно за вирусни инфекции, причинени от Herpes simplex.

Когато поглъщането бионаличността е 15-30%. Ацикловир прониква добре във всички органи и тъкани на тялото, включително мозъка и кожата. Свързването с плазмените протеини е 9-33% и не зависи от концентрацията му в плазмата. Концентрацията в цереброспиналната течност е около 50% от концентрацията му в плазмата. Ацикловир прониква в плацентарната бариера и се натрупва в кърмата. Максималната концентрация след перорално приложение е 200 mg 5 пъти на ден - 0.7 µg / ml, времето за достигане на максималната концентрация е 1.5-2 часа.

Метаболизира се в черния дроб с образуването на фармакологично неактивно съединение 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Елиминационният полуживот при възрастни с нормална бъбречна функция е 2–3 часа. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност полуживотът е 20 часа, при хемодиализа - 5,7 часа (докато концентрацията на ацикловир в плазмата намалява до 60% от първоначалната стойност). Около 84% се екскретират от бъбреците непроменени и 14% под формата на метаболит. Бъбречният клирънс на ацикловир е 75-80% от общия плазмен клирънс. По-малко от 2% ацикловир се екскретира през червата.

Показания за употреба:

Лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от вируси Херпес симплекс тип 1 и 2, първични и вторични, включително генитален херпес.

Профилактика на обостряния на рецидивиращи инфекции, причинени от вируси на Herpes simplex тип 1 и тип 2 при пациенти с нормален имунен статус.

Профилактика на първични и рецидивиращи инфекции, причинени от вируси Херпес симплекс тип 1 и 2 при имунокомпрометирани пациенти.

Като част от комплексната терапия на пациенти с тежка имунна недостатъчност: при HIV инфекция (СПИН стадий, ранни клинични прояви и подробна клинична картина) и при пациенти, подложени на трансплантация на костен мозък.

Лечение на първични и рецидивиращи инфекции, причинени от вируса на варицела зостер (варицела, както и херпес зостер - Херпес зостер).

Дозировка и приложение:

Вътре. Лекарството се прилага по време на или веднага след хранене и се измива с достатъчно количество вода.

Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването.

При лечение на инфекции на кожата и лигавиците, причинени от херпес симплекс тип 1 и 2. Възрастни: лекарството се предписва 200 mg 5 пъти на ден в продължение на 5 дни с 4-часови интервали през деня и с 8-часов интервал за през нощта. В по-тежки случаи на заболяването, курсът на лечение може да бъде удължен от лекарско предписание до 10 дни. Като част от комплексна терапия за тежка имунна недостатъчност, включително с разширена клинична картина на ХИВ инфекции (включително ранни клинични прояви на HIV инфекция и стадия на СПИН); след трансплантация на костен мозък 400 mg се предписват 5 пъти дневно.

За предотвратяване на рецидиви на инфекции, причинени от вируси на Херпес симплекс тип 1 и тип 2, пациентите с нормален имунен статус и рецидив на заболяването се предписват по 200 mg 4 пъти дневно на всеки 6 часа, като продължителността на курса е от 6 до 12 месеца.

За предотвратяване на инфекции, причинени от вируси Херпес симплекс тип 1 и 2, при възрастни с имунен дефицит, лекарството се препоръчва да се предпише 200 mg 4 пъти дневно на всеки 6 часа, максималната доза е до 400 mg ацикловир 5 пъти дневно в зависимост от тежестта на инфекцията.

Деца: За лечение на херпес симплекс инфекция и превенция на тази инфекция при пациенти с отслабена имунна защита, деца над 3 години получават същата доза като възрастните.

При лечение на инфекции, причинени от Varicella zoster:

Възрастни: 800 mg 5 пъти дневно на всеки 4 часа през деня и с 8-часов интервал за през нощта. Продължителността на лечението е 7-10 дни.

Деца: за варицела, 20 mg / kg се предписват 4 пъти на ден в продължение на 5 дни (максимална единична доза от 800 mg), за деца от 3 до 6 години: 400 mg 4 пъти на ден, по-стари от 6 години: 800 mg 4 веднъж дневно в продължение на 5 дни.

При лечение на инфекции, причинени от Херпес зостер, на възрастните се предписват по 800 mg 4 пъти дневно на всеки 6 часа в продължение на 5 дни.

При пациенти с нарушена бъбречна функция:

При лечение и профилактика на инфекции, причинени от херпес симплекс, при пациенти с креатининов клирънс под 10 ml / min, дозата трябва да се намали до 200 mg 2 пъти дневно, на 12-часови интервали.

При лечение на инфекции, причинени от варицела зостер, при пациенти с креатининов клирънс под 10 ml / min, се препоръчва дозата на лекарството да се намали до 800 mg 2 пъти дневно на 12 расови интервали; с креатининов клирънс от 10-25 ml / min, 800 mg се предписва 3 пъти дневно с 8-часови интервали.

Функции на приложението:

С грижа:
Бременност, възрастни и пациенти, приемащи големи дози, особено на фона на дехидратация; нарушена бъбречна функция; неврологични нарушения или неврологични реакции при употребата на цитотоксични лекарства (включително история).

Бременност и кърмене:
Ацикловир прониква в плацентарната бариера и се натрупва в кърмата. Употребата по време на бременност е възможна само когато предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако трябва да приемате ацикловир по време на кърмене, е необходимо прекъсване на кърменето.

Прилагайте строго по лекарско предписание, за да избегнете усложнения при възрастни и деца над 3 години.

С повишено внимание, предписано на пациенти с нарушена бъбречна функция, пациенти в напреднала възраст, поради увеличаване на полуживота на ацикловир.

При употребата на лекарството е необходимо да се осигури получаване на достатъчно количество течност.

При приемане на лекарството трябва да се следи бъбречната функция (концентрация на урея в кръвта и плазмен креатинин).

Ацикловир не пречи на предаването на херпес чрез сексуален контакт, затова по време на лечението е необходимо да се въздържа от сексуален контакт, дори и при липса на клинични прояви.

Продължителното или многократно лечение с ацикловир при пациенти с намален имунитет може да доведе до появата на вирусни щамове, които не са чувствителни към неговото действие. Повечето от изолираните щамове на вируси, които са нечувствителни към ацикловир показват относителен недостиг на вирусна тимидин киназа; щамове с променена тимидин киназа или с променена ДНК полимераза. In vitro ефекта на ацикловир върху изолирани щамове на Herpes simplex вирус може да предизвика появата на по-малко чувствителни щамове.

Въздействие върху способността за управление на транс. Ср и кожа.:
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране, работа с механизми и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и бързина на психомоторните реакции.

Странични ефекти:

Лекарството обикновено се понася добре.

От страна на стомашно-чревния тракт: в отделни случаи - коремна болка, гадене, повръщане, диария.

В кръвта: преходно леко увеличение на активността на чернодробните ензими, рядко леко повишаване на концентрацията на карбамид и креатинин, хипербилирубинемия, левкопения, еритропения.

От страна на централната нервна система: рядко - главоболие, слабост; в някои случаи - тремор, замаяност, умора, сънливост, безсъние, парестезия, объркване, халюцинации; намаляване на концентрацията на внимание, възбуда.

Алергични реакции: анафилактични реакции, кожен обрив, сърбеж, синдром на Лайел, уртикария, еритема мултиформе, включително еритема. Синдром на Стивънс-Джонсън, треска.

Други: рядко - алопеция, периферен оток, замъглено виждане, лимфаденопатия, миалгия, неразположение, изтощение.

Взаимодействие с други лекарства:

Едновременната употреба с пробенецид води до увеличаване на средния полуживот и намален клирънс на ацикловир.

Когато се приема едновременно с нефротоксични лекарства, се увеличава рискът от бъбречна дисфункция.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към ацикловир, ганцикловир или някое от помощните вещества на лекарството, лактазен дефицит, непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция.

Лекарството е противопоказано по време на кърмене.

Възраст на децата до 3 години (за тази лекарствена форма).

предозиране:

Съобщава се за поглъщане на 20 mg ацикловир. Симптоми: възбуда, кома, конвулсии, летаргия. Възможно е утаяване на ацикловир в бъбречните тубули, ако концентрацията му надвишава разтворимостта в бъбречните тубули (2,5 mg / ml).

Условия за съхранение:

При температура не по-висока от 25 ° С.

Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

Срокът на годност е 2 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за почивка:

Опаковка:

10 таблетки в блистерна опаковка. 2 опаковки за блистерни ленти заедно с инструкцията за прилагане се поставят в картонена опаковка.

Ацикловир - инструкции, приложение, рецензии

Ацикловир (ацикловир, зовиракс, зовиракс) е антивирусно лекарство, особено ефективно срещу вируси на херпес симплекс, херпес зостер (зостер) и варицела. Ацикловир е аналог на пуриновия нуклеозид на деоксигуанозин, нормален компонент на ДНК.

Разработчикът на ацикловир - американския фармаколог Гертруда Елион [1] - през 1988 г. става носител на Нобеловата награда по физиология и медицина за разработването на принципи за създаване на лекарства, които се фокусират върху "молекулярни цели", които включват ацикловир.

Активна съставка

Активното съединение със същото име, Ацикловир, е представено с натриева сол. Това е бял кристален прах, разтворим във вода. Химична формула: C₈Н₁₁N₅О₃. Име: 2-амино-1,9-дихидро-9 - [(2-хидроксиетокси) метил] -6Н-пурин-6-он (и под формата на натриева сол).

Механизъм на действие

Антивирусната активност на лекарството е свързана с неговата способност да инхибира синтеза на вирусна ДНК. Въпреки това, не всички вируси са чувствителни към Ацикловир. Това лекарство е ефективно срещу членове на семейството на херпес.

Това семейство включва 2 основни типа:

Херпес симплекс вирус тип I. Обикновено се нарича лабиален поради характерните язви на червената граница на устните.
Херпесен вирус тип II. Подобни обриви по лигавицата на гениталиите, при мъжете - на главата на пениса, при жените - в вулвата.
Причинителят на варицелата. Хората, които са имали това заболяване, могат да причинят херпес.
Вирус Епщайн-Бар. Причинителят на инфекциозна мононуклеоза и лимфом Burkit.
Цитомегаловирус. Засяга органите на коремната кухина, слюнчените жлези, очите.

Методи за предаване на тези вируси с разнообразни: контактна, въздушна, генитална, вътрематочна, пост-хемотрансфузионна (чрез кръвопреливане). По същия начин, проявите на херпесна инфекция от страна на лигавиците и вътрешните органи са разнообразни. Мнозина са склонни да подценяват опасността от тези вируси, особено херпес симплекс. Бързо преминаващи язви по устните не вдъхновяват страх. И напразно. Неконтролираното разпространение на херпесния вирус води до тежки увреждания на централната нервна система и вътрешни органи. В допълнение, вирусите на херпес симплекс и цитомегаловирус са включени в групата на TORCH. Тази група инфекции се предава in utero и е сериозна заплаха за здравето и жизнеността на плода.

Херпесен вирус съдържащ ДНК. Всяка вирусна частица (вирион) е снабдена с двойно верижна ДНК верига. Подобно на други вируси, те проникват вътре в клетката чрез дефект в клетъчната мембрана. Освен това, настъпва многократна репликация (удвояване) на оригиналната вирусна ДНК, размножаване на вирионите в геометрична прогресия и последваща клетъчна смърт. Репликацията на ДНК се извършва с участието на ензимната ДНК полимераза. Вътреклетъчното размножаване на вирионите е силно потиснато от имунната система. Все пак, имунодефицитни състояния (тежки съпътстващи заболявания, стрес, хипотермия, травма, HIV и много други) водят до активиране на вируси с подходящи клинични прояви.

Нуклеинови киселини. ДНК и РНК, както човешки, така и вирусни, са сложни вериги с включени в тях азотни бази. Последователността на азотните основи в ДНК веригата определя индивидуалната и видова специфичност на макро и микроорганизма. Азотните основи, комбинирани с въглехидрати (рибоза или дезоксирибоза), образуват нуклеозиди. Един от нуклеозидите, тимидин, под действието на ензима тимидин киназа, се активира в деокситимидин. Това вещество е включено във веригата на репликираната ДНК.

Ацикловир, който е синтетично съединение, има голям афинитет към тимидин. Следователно, той взаимодейства с тимидин киназа. Под действието на този ензим, той последователно се превръща в ацикловир моно, ди и трифосфат. Ацикловир трифосфатът е вграден във верига от репликираща се ДНК, причинявайки увреждане. Той обаче инхибира вирусната ДНК полимераза. В резултат на това, вирусната ДНК репликация е нарушена и вирусът не се размножава. Клинично това се проявява с факта, че кожният обрив не се разпространява в нови области, а съществуващите язви бързо се заздравяват. Локалната болка намалява, такива общи прояви на херпесна инфекция като треска и неразположение се елиминират. Предупреждават се усложнения от вътрешните органи.

Терапевтичната стойност на Ацикловир се състои в това, че укрепва имунната система и по този начин допълнително стимулира унищожаването на вирусите. Лекарството проявява своите качества както в целия организъм (ин виво), така и в лабораторията, in vitro (in vitro). Той е ефективен за локално приложение върху проблемни зони, за вътрешна употреба и за инжектиране. В този случай, лекарството не уврежда клетките на микроорганизма, т.е. човек. Той реагира само с вирусна тимидин киназа и инхибира само вирусна ДНК полимераза. В същото време не си струва да се надяваме, че Ацикловир напълно ще унищожи всички вирусни частици в тялото.

Крайният резултат е, че херпесните вируси, които са вътреклетъчни паразити, се „скриват” добре в клетката и „пълзят” от него при неблагоприятни условия, придружени от имунен дефицит. Следователно, влизайки в човешкото тяло, вирусът остава в него до края на човешкия живот. Това скрито присъствие се нарича постоянство. Например, херпес симплекс вирус тип I е най-често локализиран в мозъчните тъкани, тип II по-често се намира в нервите на тазовия сплит, а причинителят на херпес зостер е в субстанцията на гръбначния мозък. В същото време, вирусът може да не се декларира с години и дори десетилетия, активирайки се при неблагоприятни условия.

Активният вирус по нервните влакна се разпространява върху кожата и лигавиците, където се проявяват съответните прояви. Ацикловир елиминира тези прояви на вирусна инфекция и предотвратява по-нататъшното му разпространение, но вирусът не го унищожава напълно. Освен това, неговата ефективност срещу цитомегаловирус е доста спорна. Използва се главно за профилактика на цитомегаловирусна инфекция. А за лечението има повече активни лекарства. С течение на времето пристрастяването към ацикловир се развива поради устойчивостта на вирион към това лекарство. Очевидно, това се дължи на недостиг или нарушение на структурата на вирусна тимидин киназа, нарушение на структурата на вирусна ДНК полимераза при продължителна употреба на лекарството.

История на сътворението

Ацикловир е създаден през 1974 г. от служители на британската фармацевтична компания Glaxo Smith Kline, която по това време се нарича Wellcome Research Laboratories. През първите 4 години създателите на лекарството не рекламират откритието си. Данните за ацикловир са публикувани едва през 1977 г. През 1982 г. лекарството под търговското наименование Зовиракс е официално препоръчано за употреба в клиничната практика. Първоначално Zovirax се произвежда под формата на мехлеми за външна употреба. Таблетките, които сега са популярни, се появиха малко по-късно. В момента Ацикловир под различни синонимни имена се използва в Русия и в чужбина.

Интересни факти

Действителният създател на лекарството е Хауърд Шефер. Въпреки това, Нобелова награда "За откриването на важни принципи на лекарствената терапия" през 1988 г. бе присъдена не на него, а на неговия служител Гертруда Елион.

Технология на синтеза

Производните на ацикловир се получават чрез алкилиране на 2,6-дихлоропурин 2-бензоил оксилхлорметилов етер в специални апротонови разтворители при базисен катализ. Получената субстанция се раздробява напълно в чук микромили. За приготвяне на таблетки се използват ексципиенти: полиетилен гликол, целулоза, аеросил, царевично нишесте, магнезиев стеарат, поливинилпиролидон. За приготвяне на мехлеми се използва полиетилен гликол, полипропилен гликол, емулгатор № 1.

Форми на освобождаване

Таблетки 200 и 400 mg;
Прах за приготвяне на инжекции от 250 mg във флакони по 10 ml;
Очна маз 3%;
5% мехлем и 5% крем за нанасяне върху кожата.

Zovirax е първата марка на това лекарство. Произвежда се под формата на таблетки, мехлем, сметана и инжекционен прах от клонове на Glaxo Smith Kline в различни страни, включително във Великобритания, Полша, Италия. Под името на активното вещество Ацикловир много руски компании произвеждат Акрихин, Озон Оболенски, Верофарм и др. Има и немски ацикловир хексал и хърватски ацикловир Белупо.

Сред другите лекарства синоними с активното вещество Ацикловир:

Virolex - таблетки 200 mg, очна мехлем 3%, маз и крем за външна употреба 5%, прах за инжектиране. Krka, Словения.
Medovir - прах за инжекции. 250 mg. Медокеми, Кипър.
Gerperax - маз 5%. Micro Labs, Индия.
Херпферон - маз 5%. Фирн М, Русия.
Atsigerpine - маз 5%. Liffors, Индия.
Supraviraran - крем 5%. Grünental, Германия.
Ациклостад - крем 5%. Стада, Германия.
Herpesin - прах за инжекции. Лахема, Чехия.
Herpevir - 2,5% маз за външна употреба. Корпорация Артериум, Украйна.
Ацивир - таблетки 200 mg, 5% крем. Нортън, Италия.
Geviran - 200, 400 и 800 mg таблетки. Полфарма, Полша.
Vivoraks - таблетки от 200 mg, крем 5%. Cadila Pharmaceuticals Ltd., Индия.
Agerp - крем 5%. Сперко, Украйна.

Заедно с Ацикловир се използват и антивирусни лекарства от ново поколение - Ганцикловир, Валацикловир, Валганцикловир, Панцикловир. Активните съставки са различни. Те се сравняват благоприятно с Ацикловир по редица параметри. Тези лекарства са по-ефективни срещу цитомегаловируси и херпесни вируси. Те са по-бионалични, по-дълги и по-удобни за употреба.

свидетелство

Увреждане на кожата и лигавиците от вируси от херпес симплекс тип I и II, вкл. и генитален херпес
Профилактика на екзацербации и рецидив на херпес симплекс при лица с нормален имунен статус и имунодефицитни състояния
Лечение на първични и рецидивиращи инфекции, причинени от патогена и херпес зостер на варицелата
Комбинирана терапия на имунодефицитни състояния, включително ХИВ
Профилактика на цитомегаловирусна инфекция при пациенти, подложени на трансплантация на костен мозък.

дозировки

Дозировката на лекарството зависи от показанията, формата на освобождаване и възрастта на пациента.

При лечение на кожни и лигавични прояви на херпес вирус тип 1 и 2, таблетките приемат по 200 mg 5 пъти дневно през деня с интервал от 4 часа, а през нощта с интервал от 8 часа. Курсът на лечение е обикновено 5 дни, но може да бъде удължен до 10 дни. В случай на комплексна терапия на имунодефицитни състояния, приемайте 400 mg 4 пъти дневно. Таблетките се приемат с храна или непосредствено след нея. Пийте с вода. За профилактични цели Ацикловир се приема 200 mg 4 пъти дневно (на всеки 6 часа) или 400 mg 2 пъти дневно (на всеки 12 часа). В някои случаи можете да ограничите по-ниската доза - 200 мг 2-3 пъти дневно.
Лечение на варицела и херпес зостер при възрастни се извършва в доза от 800 мг 5 пъти на ден. Курсът на лечение е 7-10 дни. За деца, лекарството се предписва в доза от 20 мг / кг 4 пъти на ден в продължение на 5 дни. Единична доза за деца не трябва да надвишава 800 mg. Обикновено дозата за деца на възраст над 3 години се избира по същия начин като възрастните. Пациенти в напреднала възраст и хора с бъбречна недостатъчност се препоръчва да се сведе до минимум дозата на Ацикловир до 200 mg 3 пъти дневно.
Интравенозно, Zovirax се прилага при тежко усложнени херпесни инфекции, както и при имунодефицитни състояния. Лекарството се прилага в размер на 5-10 мг / кг телесно тегло 2-3 пъти на ден. Съдържанието на флакона (250 mg прах) се разтваря напълно в 10 ml nat. разтвор. След това лекарството допълнително се разрежда със скорост 5 mg / ml, но не по-малко от 100 ml разтворител. Инфузията (интравенозно капене) се извършва бавно в продължение на 1 час. За инфузия можете да използвате специално устройство.
Маз и крем се нанасят върху засегнатата кожа 5-6 пъти на ден на редовни интервали (1 час) за 5-10 дни. Маз за очи за херпетен кератит (възпаление на роговицата) се поставя в конюнктивалната торбичка 5 пъти на ден на всеки 4 часа в продължение на 7-10 дни.

фармакодинамика

При вътрешен прием, бионаличността на лекарството е 15-30%. Свързване с плазмените протеини - 9-33%. Максималната плазмена концентрация, необходима за осигуряване на антивирусно действие, се създава след 1-2 часа. Ястието не влияе на този индикатор. Лекарството се метаболизира в черния дроб, за да образува неактивен метаболит на 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На практика целият Ацикловир се екскретира непроменен с бъбреците (84%) или като метаболит (14%). По-малко от 2% от лекарството се екскретира през червата. Времето на полуживот е 2-3 часа. Ако бъбречната функция е ненормална, тя може да се удължи до 20 часа

Странични ефекти

CNSглавоболие, световъртеж, обща слабост, объркване, тремор на крайниците, халюцинации, психоза, кома;
GI: гадене, повръщане, диария, коремна болка, жълтеница, хепатит;
Дихателни: задух;
кожа: периферни отоци, обрив, сърбеж, уртикария, алопеция, некроза на кожата (ако лекарството попадне под кожата);
кръванемия, левкопения, тромбоцитопения, повишени нива на билирубин, урея, креатинин, чернодробни ензими;
Органите за чувствителност: зрителни нарушения.

Тези нежелани реакции са редки, главно при пациенти с бъбречна недостатъчност и бързо изчезват след спиране на лечението.

Противопоказания

Свръхчувствителност към ацикловир;
Деца до 3 години.

Взаимодействие с други лекарства

имуностимуланти - повишаване на ефекта на ацикловир;
Пробенецид - забавя екскрецията на Ацикловир;
Нефротоксични лекарства (антибиотици, химиотерапевтични лекарства) - По-нататъшно влошаване на бъбречната функция.

Бременност и кърмене

Ацикловир прониква в плацентарната бариера и в кърмата. Въпреки че токсичният ефект на Ацикловир върху плода не е установен, той се предписва по време на бременност с изключителна предпазливост, като внимателно се определя съотношението на ползите за майката и риска за плода. Ацикловир преминава в кърмата. Ето защо, когато назначаването му кърмене спря.

съхранение

Да се съхранява при температура не по-висока от 25 0 С. Срок на годност - 5 години. Приготвеният разтвор за интравенозна инфузия трябва да се използва в рамките на 12 часа. Лекарството се предписва по лекарско предписание.

Предишна Статия